Pintar Pelajaran Antibiotik Gentamisin, Penggunaan Medis, Efek Samping, Prosedur Aksi, Produksi

Antibiotik Gentamisin, Penggunaan Medis, Efek Samping, Mekanisme Aksi, Produksi - Gentamicin atau Gentamisin yakni antibiotik aminoglikosida yang terdiri dari adonan komponen dan fraksi gentamisin. Antibiotik ini dipakai untuk mengobati banyak sekali jenis benjol bakteri, terutama yang disebabkan oleh organisme gram negatif [1]. Pengecualian, gentamisin tidak dipakai melawan benjol akhir kuman Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis atau Legionella pneumophila. Gentamisin juga sanggup dipakai untuk ototoksik dan nefrotoksik, dimana toksisitas ini tetap menjadi dilema utama dalam penggunaan klinis [1]. (Baca juga : Penggolongan Antibiotik)

Gentamisin disintesis oleh Micromonospora , yaitu genus dari kuman gram konkret yang umumnya hidup pada lingkungan (air dan tanah). Untuk menyorot asal-usul biologi spesifiknya, gentamisin dan antibiotik terkait lainnya yang dihasilkan oleh genus ini (meliputi : verdamicin, mutamicin, sisomicin, netilmisin, retymicin) umumnya mempunyai ejaan mereka berakhir di micin dan tidak mycin. Gentamisin yakni bakterisida antibiotik yang bekerja dengan mengikat subunit 30S dari ribosom kuman sehingga mengganggu sintesis protein.

Gentamicin C2. [Wikimedia Commons]

Seperti semua jenis antibiotik aminoglikosida lainnya, saat gentamisin diberikan secara oral maka tidak bisa aktif secara sistemais. Hal ini lantaran aminoglikosida tidak sanggup diserap pada tingkat yang cukup oleh usus kecil. Hal inilah yang menjadikan antibiotik ini diberikan secara intravena , intramuskular atau topikal untuk mengobati infeksi. Antibiotik ini tidak tereliminasi secara tepat di dalam tubuh dan masih sering ditemukan di urin. Urin harus dikumpulkan selama beberapa hari untuk memulihkan semua takaran yang diberikan lantaran obat ini sanggup berikatan dengan jaringan tertentu.

E. coli telah menawarkan beberapa resistensi terhadap gentamisin, meskipun kuman ini juga gram negatif. Keengganan untuk memakai gentamisin untuk terapi empiris telah menjadikan peningkatan penggunaan antibiotik alternatif spektrum luas, yang beberapa jago menyarankan telah menjadikan prevalensi benjol kuman resisten antibiotik oleh MRSA dan kuman lainnya yang disebut "superbug" [1].

Antibiotik ini masuk dalam Daftar Obat Esensial pada Organisasi Kesehatan Dunia , yaitu daftar obat paling penting yang diperlukan pada sistem kesehatan dasar [1].

1. Penggunaan Medis

Aktif terhadap banyak sekali benjol kuman pada manusia, sebagian besar kuman gram negatif termasuk Pseudomonas, Proteus, Serratia, dan gram konkret Staphylococcus [4]. Gentamisin tidak dipakai untuk benjol kuman Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis atau Legionella pneumophila (karena berisiko pasien akan mengalami goncangan akhir dari endotoksin lipid A yang ditemukan pada organisme gram negatif tertentu). Gentamisin juga berkhasiat melawan Yersinia pestis dan kerabatnya, dan Francisella tularensis (organisme yang bertanggung jawab terhadap Tularemia yang sering menjangkiti para pemburu dan / atau pemasang perangkap) [5]. Beberapa jenis organisme menyerupai Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Enterococci, Staphylococcus aureus dan Staphylococci lainnya mempunyai resistensi terhadap Gentamisin Sulfat [6].

2. Efek Samping

Aminoglikosida ini beracun bagi sel-sel sensorik dari telinga, namun sangat bervariasi dalam imbas relatifnya pada pendengaran dibandingkan keseimbangan. Gentamisin merupakan vestibulotoksin, dan sanggup menjadikan kehilangan permanen pada equilibrioception, yang disebabkan oleh kerusakan pada aparatus vestibular dari indera pendengaran serpihan dalam. Hal ini biasanya terjadi jikalau seseorang mengkonsumsi pada takaran tinggi atau untuk jangka waktu yang lama, namun juga dijumpai kasus terdokumentasi dengan baik dimana gentamisin benar-benar menghancurkan aparatus vestibular sehabis tiga hingga lima hari.

Sejumlah kecil dari individu yang biasanya mempunyai mutasi yang tidak berbahaya pada RNA mitokondria mereka (m1555 A> G), memungkinkan gentamisin untuk menghipnotis sel-sel mereka. Sel-sel dari indera pendengaran sangat sensitif terhadap hal ini, adakala menjadikan gangguan pendengaran lengkap [7]. Namun, gentamisin adakala dipakai sengaja untuk tujuan ini pada kasus penyakit Ménière, untuk menonaktifkan aparatus vestibular .

Efek samping ini seringkali terjadi saat obat ini diberikan melalui tetes eksklusif ke telinga.

Gentamisin juga sanggup bersifat sangat nefrotoksik, terutama jikalau beberapa takaran terakumulasi selama pengobatan. Untuk alasan ini, gentamisin biasanya masih ditolerir oleh individu dengan berat tubuh yang ideal. Berbagai formula yang ada telah dipakai untuk menghitung takaran gentamisin. Kadar serum gentamisin terus dipantau selama pengobatan, umumnya sebelum dan sehabis takaran ketiga diberikan ke pasien.

Gentamisin, menyerupai aminoglikosida lainnya, sanggup menjadikan nefrotoksisitas dengan menghambat sintesis protein dalam sel ginjal. Mekanisme ini secara khusus menjadikan nekrosis sel dalam tubulus proksimal, jadinya terjadi nekrosis tubular akut yang sanggup menjadikan gagal ginjal akut [8].

Efek samping dari toksisitas gentamisin bervariasi di setiap pasien. Efek samping sanggup menjadi terperinci sehabis atau hingga beberapa bulan sehabis gentamisin diberikan. Gejala toksisitas gentamisin meliputi:

1. Kesulitan keseimbangan
2. Mental dan visi goyah
3. Dering di indera pendengaran (tinnitus)
4. Kesulitan multi-tasking, terutama saat berdiri.

Gejala kejiwaan yang berafiliasi dengan gentamisin sanggup terjadi. Gejala ini termasuk anoreksia, kebingungan, depresi, disorientasi dan halusinasi visual [9]. Bantuan profesional harus diusahakan secepat mungkin jikalau gejala-gejala tersebut muncul sehabis santunan aminoglikosida. Praktisi medis umum harus merujuk pasien dengan tanda-tanda tersebut ke otolaringologis , yang umumnya dikenal sebagai 'dokter telinga, hidung, dan tenggorokan', untuk dilakukan tes komprehensif.

Sejumlah faktor penentu dan harus diperhitungkan saat memakai gentamisin, termasuk perbedaan antara terapi empiris dan terapi eksklusif yang akan menghipnotis takaran dan jangka waktu pengobatan [1]. Banyak praktisi medis secara bebas mengelola gentamisin sebagai antibiotik tanpa menasihati pasien terntang tingkat ancaman dan potensi konsekuensi permanen akhir penggunaannya. Gentamisin dikenal menjadi obat murah bila dibandingkan dengan alternatif modern, dan biasanya US$ 3-6 per takaran lebih murah dari obat alternatif modern.

Banyak orang sembuh dari keracunan gentamisin secara alami dari waktu ke waktu jikalau obat dihentikan, tetapi mereka pulih perlahan-lahan dan biasanya tidak pulih menyerupai sedia kala. Kadang-kadang toksisitas gentamisin masih bisa meningkat seiring bulan sehabis takaran terakhir. Setelah penghentian tanda-tanda terapi gentamisin, untuk kasus menyerupai tinnitus dan ketidakseimbangan mungkin menjadi kurang jelas. Namun, gangguan pendengaran sensori neural yang disebabkan oleh toksisitas gentamisin yakni permanen.

3. Mekanisme Aksi

Gentamisin yakni antibiotik bakterisidal yang bekerja dengan ireversibel mengikat subunit 30S dari ribosom bakteri, sehingga mengganggu sintesis protein. Mekanisme tindakan ini menyerupai dengan aminoglikosida lainnya [10].

4. Gentamisin C kompleks dan komponen terkait

Gentamisin terdiri dari sejumlah komponen dan fraksi gentamisin terkait yang mempunyai banyak sekali tingkat potensi antimikroba [11]. Komponen utama gentamisin termasuk anggota dari kompleks gentamisin C: gentamisin C1, gentamisin C1A, dan gentamisin C2 yang membentuk sekitar 80% dari gentamisin dan telah ditemukan mempunyai acara antibakteri tertinggi. Gentamisin A, B, X, dan beberapa gentamisin lainnya membentuk 20% sisanya dan mempunyai acara antibiotik lebih rendah dari kompleks gentamisin C. [ 12 ] Komposisi yang tepat dari sampel yang diberikan atau kebanyakan gentamisin tidak didefinisikan dengan baik, dan tingkat komponen C gentamisin atau komponen lain dalam gentamisin mungkin berbeda setiap produk gentamisin, tergantung pada produsen gentamisin atau proses manufaktur. Karena variabilitasnya, mungkin sulit untuk mempelajari banyak sekali sifat gentamisin termasuk farmakokinetik dan kerentanan mikroorganisme-nya jikalau ada kombinasi yang tidak diketahui senyawa kimia terkait tetapi komponennya berbeda [13].

5. Produksi dan penggunaan dalam penelitian

Gentamisin dihasilkan oleh fermentasi Micromonospora purpurea . Gentamisin ditemukan pada tahun 1963 oleh Weinstein, Wagman et al . di Schering Corporation di Bloomfield, NJ, dimana perusahaan ini bekerja dengan sumber materi (sampel tanah) yang disediakan oleh Rico Woyciesjes [14]. Selanjutnya, hasil fermentasi itu dimurnikan dan struktur dari tiga komponen yang ditentukan oleh Cooper, et al ., dan juga di Schering Corporation. Pada awalnya antibiotik ini dipakai sebagai pengobatan topikal untuk luka bakar di unit luka bakar Atlanta dan San Antonio dan diperkenalkan ke penggunaan IV (terapi intravena) pada tahun 1971. Antibiotik ini tetap menjadi andalan untuk dipakai dalam sepsis.

Gentamisin juga dipakai dalam penelitian biologi molekuler sebagai distributor antibakteri dalam jaringan dan kultur sel, untuk mencegah kontaminasi kultur steril.

Referensi :

1. Moulds, Robert and Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: Drug Information Provided by Lexi-Comp: Merck Manual Professional.
2. Goljan, Edward F. (2011). Rapid Review Pathology 3rd ed. Philadelphia, PA: Elsevier. p. 241. ISBN 978-0-323-08438-3.
3. "Gentamicin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance". Retrieved 15 May 2012.
4. Gentamicin Toxicity at the American Hearing Research Foundation.
5. Sundin DP, Sandoval R, Molitoris BA: Gentamicin Inhibits Renal Protein and Phospholipid Metabolism in Rats: Implications Involving Intracellular Trafficking. J Am Soc Nephrol 12:114-123, 2001.
6. AJ Giannini, HR Black. Psychiatric, Psychogenic and Somatopsychic Disorders Handbook. Garden City, NY. Medical Examination Publishing Co.,1978. Pp.136-137. ISBN 0-87488-596-5.
7. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00798
8. Weinstein, Marvin J. "Biological Activity of the Antibiotic Components of the Gentamicin Complex." Journal of Bacteriology 94.3 (1967): 789-90. Web. 15 Oct. 2013.
9. Vydrin, A. F. "Component Composition of Gentamicin Sulfate Preparations." Pharmaceutical Chemistry Journal 37.8 (2003): 448-49. Web. 15 Oct. 2013.
10. Isoherranen, Nina, and Eran Lavy. "Pharmacokinetics of Gentamicin C1, C1a, and C2 in Beagles after a Single Intravenous Dose." Antimicrobial Agents and Chemotherapy 44.6 (2000): 1443-447. Nih.gov. Web.
11. Weinstein, Marvin; Wagman (1963). "Gentamicin, A New Antimicrobial Complex from Micromonospora". J Med Chem 6: 463–464. doi:10.1021/jm00340a034.
12. http://en.wikipedia.org/wiki/Gentamicin

Semoga artikel mengenai Gentamisin menambah wawasan kita. Terima kasih anda sudah berkunjung ke Perpustakaan Cyber.