Pintar Pelajaran Amlexanox, Kandidat Gres Obat Diabetes Dan Obesitas

Para peneliti di University of Life Sciences Michigan Institute telah menemukan bahwa amlexanox (biasa dikenal Aphthasol) sanggup  digunakan terhadap penyakit menyerupai obesitas, diabetes dan perlemakan hati pada tikus. Obat ini belum dipatenkan ini telah dipakai untuk pengobatan asma dan pengobatan lainnya. Penemuan ini dilakukan oleh laboratorium yang dipimpin oleh alan Saltiel, yaitu Direktur Mary Sue Coleman, Life Sciences Institute, Universitas Michigan (UM). Temuan ini akan diterbitkan secara online pada tanggal 10 Februari di jurnal Nature Medicine.

"Salah satu alasan bahwa diet tidak lagi efektif terhadap penurunan berat tubuh bagi sebagian orang yaitu alasannya yaitu tubuh mereka mengikuti keadaan dengan pengurangan kalori dan menurunkan proses metabolisme, sehingga diet tidak akan menurunkan berat tubuh mereka," kata Saltiel. "Amlexanox sepertinya menaikkan respon metabolik terhadap penyimpanan kalori yang berlebihan pada tikus."

Tikus gemuk di sebelah kanan diberi teladan makan (diet) dengan asupan tinggi lemak (diet ketogenik). Tikus di sebelah kiri diberi teladan makan yang sama, namun berat badannya normal sesudah diberi asupan amlexanox. Diet ketogenik yaitu diet tinggi lemak dan rendah karbohidrat sebelumnya telah berhasil dipakai untuk menghilangkan atau mengurangi kejang pada anak dengan epilepsi alasannya yaitu resistan terhadap obat. Hal ini alasannya yaitu ketika tubuh kekurangan karbohidrat dan gula, maka tubuh akan memakai cadangan lemak untuk membentuk energi. (Credit: Shannon Reilly)

Formulasi yang berbeda dari amlexanox ketika ini dipakai untuk mengobati asma di Jepang dan sariawan di Amerika Serikat. Saltiel bekerja sama dengan seorang jago uji klinis di UM untuk menguji apakah amlexanox akan berkhasiat untuk mengobati obesitas dan diabetes pada manusia. Dia juga bekerja sama dengan jago kimia obat di UM untuk membuatkan senyawa gres dari amlexanox yang akan mengoptimalkan formula obat ini.

Studi ini muncul untuk mengkonfirmasi dan membuatkan gagasan bahwa, gen IKKE dan TBK1 memainkan tugas penting untuk menjaga keseimbangan metabolisme. Penemuan tersebut diterbitkan oleh laboratorium Saltiel pada tahun 2009 di jurnal Cell.

"Amlexanox sepertinya bekerja pada tikus dengan menghambat dua gen, yaitu IKKE dan TBK1, dimana kedua gen ini bertindak semacam “rem” pada metabolisme," kata Saltiel. "Dengan melepaskan rem, amlexanox sepertinya membebaskan sistem metabolisme untuk mengkremasi lebih banyak kalori."

Peralatan identifikasi kimia berkinerja tinggi  digunakan untuk mencari senyawa yang menghambat IKKE dan TBK. Para peneliti lalu menunjukkan bahwa amlexanox mempunyai imbas yang menguntungkan baik secara genetik dan diet pada tikus yang gemuk. Senyawa pada obat ini menurunkan berat tubuh tikus yang gemuk dan membalikkan imbas problem metabolisme menyerupai diabetes dan perlemakan hati.

"Studi ini memberitahu kita bahwa, setidaknya pada tikus, jalur IKKE/TBK1 memainkan tugas penting dalam mempertahankan berat tubuh dengan meningkatkan penyimpanan dan menurunkan pembakaran kalori. Dengan menghambat jalur tersebut memakai senyawa pada amlexlanox, kita sanggup meningkatkan metabolisme dan mendorong penurunan berat badan, menyembuhkan diabetes dan mengurangi perlemakan hati, "kata Saltiel.

Obat ini telah di pasarkan di Jepang selama lebih dari 25 tahun.

Namun, para peneliti belum mengetahui apakah obat tersebut mempunyai imbas yang sama tehadap manusia. Penemuan efektivitas amlexanox pada tikus sanggup dapat dipakai untuk pengembangan senyawa yang kondusif dan efektif untuk mengobati obesitas dan diabetes pada manusia. "Kami akan bekerja keras untuk mengetahui hal itu," kata Saltiel.

Pencarian Saltiel pada obat yang menargetkan jalur IKKE/TBK1 didukung oleh Life Science Institute's Innovation Partnership yang menyediakan dana filantropi dan bimbingan bisnis untuk membantu mengarahkan penelitian yang menjanjikan menuju komersialisasi.

Penelitian ini juga didukung oleh National Institutes of Health, the Michigan Diabetes Research and Training Center, the Michigan Institute for Clinical and Health Research dan the Nathan Shock Center in the Basic Biology of Aging.

Referensi Jurnal :

1. Shannon M Reilly, Shian-Huey Chiang, Stuart J Decker, Louise Chang, Maeran Uhm, Martha J Larsen, John R Rubin, Jonathan Mowers, Nicole M White, Irit Hochberg, Michael Downes, Ruth T Yu, Christopher Liddle, Ronald M Evans, Dayoung Oh, Pingping Li, Jerrold M Olefsky, Alan R Saltiel. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ɛ improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nature Medicine, 2013; DOI: 10.1038/nm.3082.

Artikel ini merupakan terjemahan dari bahan yang disediakan oleh University of Michigan via Science Daily (10 Februari 2013). Terima kasih anda sudah berkunjung ke Perpustakaan Cyber.